抗雌激素类药物

克罗米芬主要成分为枸橼酸氯米芬（英文名Clomi-phenecitrate，简称CC），是一种“选择性雌激素受体调节剂”，

主要作用：

CC主要以抗雌激素的特性发挥作用，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰雌激素的负反馈，促使促卵泡生成激素（FSH）与促黄体生成激素（LH）分泌增加，刺激卵泡生长。CC还可直接作用于卵巢，增强颗粒细胞对垂体Gn的敏感性和芳香化酶的活性。

主要用于：

体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑(垂体)性腺轴的功能异常。多囊卵巢综合征慎用。

芳香化酶抑制剂

来曲唑（LE）是芳香化酶抑制剂；

主要作用：可限制雄激素向雌激素转化，使体内雌激素相对不足，影响雌激素对下丘脑－垂体的负反馈作用，导致促性腺激素（Gn）分泌增加而促进卵泡发育；

雄激素在卵泡内积聚，可增强促卵泡生成激素（FSH）受体的表达并促使卵泡发育。

卵泡内雄激素的蓄积还可刺激胰岛素样生长因子-I（IGF-I）及其它自分泌和旁分泌因子的表达增多，在外周水平通过（IGF-I）系统提高卵巢对激素的反应性。

促性腺激素（Gn）

Gn类药物分为2大类：天然Gn和基因重组Gn。

①天然Gn包括天然的从绝经妇女尿中提取的Gn，如人绝经期促性腺激素(HMG)、尿源性人卵泡刺激素(uFSH)，从孕妇尿中提取的人绒毛膜促性腺激素(uHCG)。

②基因重组Gn包括重组FSH（rFSH)、重组LH(rLH)和重组HCG（rHCG）。促卵泡生成激素（FSH）有增加卵泡数量和促进卵泡发育的作用；促黄体生成激素（LH）用于补充LH不足或刺激排卵，适用于低Gn、卵巢反应迟缓、年龄较大的患者；HCG有诱发排卵和黄体支持的作用。

《促性腺激素释放激素（GnRH）类似物》

促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂

为合成类药物，有长效和短效两种剂型。GnRH-α与GnRH受体有高度亲和力，使用后产生两种效应：

①结合早期形成具有生物活性的激素受体复合物，刺激垂体Gn急剧释放，即一过性升高，在首次给药的12小时内，血清促卵泡生成激素（FSH）浓度上升5倍，促黄体生成激素（LH）上升10倍，雌二醇（E2）上升4倍；

②由于此复合物能对抗蛋白酶的降解作用，从而延长了半衰期。若GnRH-α持续使用或使用长效制剂，垂体细胞表面可结合的GnRH受体被下调，使内源性FSH、LH分泌被抑制，雌激素处于绝经期水平，用药7~14天达到药物性垂体－卵巢去势，作为临床应用的基础。停药后垂体功能会逐渐完全恢复，正常月经周期的妇女停药后卵巢功能恢复约需6周。

GnRH拮抗剂

与垂体GnRH受体竞争性结合，直接抑制垂体Gn释放，起效快、作用时间短并可逆，停药后垂体功能即迅速恢复，抑制作用为剂量依赖性，不具有刺激促性腺激素释放的功能。

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